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第1题
下列关于药物引入官能团后理化性质的变化的描述不正确的是:（)
A.药物分子中引入烃基，可增加代谢位阻，增加药物稳定性
B.药物分子中引入卤素，脂溶性增强，在体内作用时间延长
C.引入羟基可增加药物的水溶性，增强与受体的结合力
D.药物分子中羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收
E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，显弱酸性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐
第2题
良好的体内吸收要求药物既具有一定的水溶性，又具有一定的脂溶性。下列关于药物的脂溶性和水溶性的说法，错误的是（)
A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性增大
B.药物结构中含有卤素等原子时，药物的脂溶性增大
C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大，此时脂水分配系数下降
D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加，此时脂水分配系数降低
E.一般药物在脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性提高
第3题
三唑仑化学结构如下图，口服吸收迅速而完全，给药后15~30分钟起效，Tmax约为2小时，血浆蛋白结合率约为90%，t1/2为1.5~5.5小时，上述特性归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团该基团是（)
A.三氮唑环
B.苯环A
C.甲基
D.苯环C
第5题
分析药物的构效关系，如果引入烷基可以（）。
A.使化合物水溶性增加
B.使化合物脂溶性增加
C.使化合物解离度增加
D.使化合物易透过血脑屏障，增加中枢作用
E.一般可使药物作用时间延长
第10题
不能使脂溶性药物增加水溶性的措施是（）。
A.结构中形成羧酸，如辛伐他汀变成辛伐他汀酸
B.结构中增加羟基，如阿托伐他汀变成经基阿托伐他汀
C.结构中脱甲基化，如氟西汀变成去甲氟西汀
D.结构中形成酯，如头孢呋辛变成头孢呋辛酯
E.结构中增加葡萄糖醛酸形成苷，如莫西沙星变成莫西沙星葡萄苷酸
