题目内容
(请给出正确答案)
[单选题]
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是()
A.N-1位若为脂肪烃取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基取代是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的基团
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
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A.N-1位若为脂肪烃取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基取代是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的基团
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似基团抗氧活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位的羧基可以被酰胺、脂、磺酸等取代
D.在7位上引入取代基活性增加,以哌嗪基活性最大
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团()。
A.1位有乙基取代,2位有羧基
B.2位有羰基,3位有羧基
C.5位有氟
D.3位有羧基,4位有羰基
E.8位有哌嗪
B.3-羧基4-酮基
C.氟原子
B.氯原子
18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是()
19.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构,可使其口服利用度增加()
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加