下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是()。
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
A.N-1位若为脂肪烃取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基取代是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的基团
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似基团抗氧活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位的羧基可以被酰胺、脂、磺酸等取代
D.在7位上引入取代基活性增加,以哌嗪基活性最大
B.3-羧基4-酮基
C.氟原子
B.氯原子
18.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是()
19.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构,可使其口服利用度增加()
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要基团()。
A.1位有乙基取代,2位有羧基
B.2位有羰基,3位有羧基
C.5位有氟
D.3位有羧基,4位有羰基
E.8位有哌嗪
A.5位氨基取代,使活性增强
B.8位F原子取代,光毒性下降
C.关键药效基团是3-羧基和4-羰基
D.1位为环丙基时,可改善药动学性质
E.6位引入F,增加药物与靶部位作用和增加进入细菌细胞的通透性
A.1-乙基,3-羧基
B.3-羧基.4-羰基
C.3-羧基,6-氟
D.6-氟,7-甲基哌嗪
E.6,8-二氟代